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    化學(xué)家開發(fā)了生產(chǎn)氟化哌啶的新合成方法

    導(dǎo)讀 合成分子對我們生活中的許多產(chǎn)品至關(guān)重要:藥品,作物保護(hù)劑或特氟龍等特殊材料。這些分子具有幾種組分,它們可以以多種方式組合,產(chǎn)生不同

    合成分子對我們生活中的許多產(chǎn)品至關(guān)重要:藥品,作物保護(hù)劑或特氟龍等特殊材料。這些分子具有幾種組分,它們可以以多種方式組合,產(chǎn)生不同的性質(zhì)。所謂的哌啶和氟化基團(tuán)都特別重要。哌啶是一種小的環(huán)狀化合物。由于它們的特殊性質(zhì),氟原子會使某些產(chǎn)品的性質(zhì)發(fā)生顯著變化 - 它們通常被整合到藥品中。因此,全世界銷售的所有藥物中約有20%含有氟。然而,到目前為止,將氟原子和哌啶結(jié)合起來一直是一個非常費力的過程。

    現(xiàn)在,明斯特大學(xué)的化學(xué)家們首次開發(fā)出一種新的,易于合成的方法來生產(chǎn)這種含氟的哌啶。該研究由Zackaria Nairoukh博士,Marco Wollenburg博士,Christoph Schlepphorst博士,Klaus Bergander博士和Frank Glorius教授撰寫,剛剛在自然化學(xué)雜志的網(wǎng)絡(luò)版上發(fā)表。

    2017年,明斯特化學(xué)家們已經(jīng)在期刊“ 科學(xué) ”雜志上發(fā)表了一項研究,其中提出了一種方法,通過該方法可以簡單快速地生成環(huán)狀氟化分子?;瘜W(xué)家的新研究從這一突破中得出。“到目前為止,將哌啶和氟分子結(jié)合起來非常困難,”明斯特大學(xué)有機(jī)化學(xué)研究所的Frank Glorius教授解釋說,“盡管事實上它們共同具有與之相關(guān)的優(yōu)異化學(xué)性質(zhì)。生產(chǎn)活性成分。“

    方法

    Frank Glorius及其團(tuán)隊開發(fā)的方法分兩個步驟進(jìn)行 - 但是在同一個容器中:使用的起始分子很容易接觸,氟化吡啶,即所謂的“芳香”化合物。這些化合物是扁平的,具有特別高的穩(wěn)定性 - 這使得它們對許多化學(xué)過程都是惰性的。在現(xiàn)在公布的方法中,第一步涉及去除芳香性(“脫芳構(gòu)化”)。這使得第二步成為可能,其中氫原子被特異性地轉(zhuǎn)移到環(huán)系統(tǒng)的一側(cè)(氫化)?,F(xiàn)在產(chǎn)生的氟化哌啶 - 與芳族起始物質(zhì)相反 - 不再是平坦的,這有助于形成復(fù)雜的三維結(jié)構(gòu)。對于這兩種反應(yīng),化學(xué)家使用催化劑。“催化劑”

    該結(jié)果現(xiàn)在可用于生產(chǎn)以前不可用的新型有價值組分,用于藥物和農(nóng)用化學(xué)品領(lǐng)域的研究。“我們希望這些組件能夠很快大量生產(chǎn),”Frank Glorius說。明斯特大學(xué)的化學(xué)家們希望利用歐洲研究理事會最近授予的250萬歐元的部分資金,用于芳烴加氫的“復(fù)興”,從而有效地生產(chǎn)這類新型分子。“我們正努力嘗試更多地了解催化機(jī)理,以便開發(fā)更好的催化劑,并充分利用這些反應(yīng)的潛力,”Glorius說。